他莫昔芬

发布时间: 2022-05-19 04:24:28 阅读: 1166 来源: 十月幸孕

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他莫昔芬

他莫昔芬又称枸橼酸他莫昔芬，英文商品名为Nolvadex。它是一种选择性雌激素受体调节剂(SERM)。这种药物可以干扰雌激素的某些活性，并模拟其他雌激素效应。他莫昔芬用于治疗一些乳腺癌和卵巢癌。目前，研究人员正在比较他莫昔芬和雷洛昔芬(另一种SERM)，以比较它们在降低高危人群乳腺癌发病率方面的效果。

【药理机制】本品为雌二醇的竞争性拮抗剂，可与乳腺细胞雌激素受体结合，不刺激转录或作用微弱。药物-受体复合物不易解离，组织受体的循环应用也是作用机制之一。三苯氧胺可上调转化生长因子的产生，该因子的减少与恶性肿瘤的发生发展有关。对蛋白激酶c也有特异的抑制作用，这些作用可以抑制依赖雌激素的肿瘤细胞的生长。其可用于治疗多次绝经后的进行性乳腺癌。三苯氧胺对血脂代谢、子宫内膜和骨的作用仍为雌激素样作用，不存在拮抗作用。三苯氧胺的抗骨质疏松作用也可能与转化生长因子的上调有关，因为该因子可以控制成骨细胞和破骨细胞之间的平衡。

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