曲谱瑞林

曲谱瑞林

曲谱瑞林

一般是用醋酸曲普瑞林，是一种注射剂。曲普瑞林一般用于治疗需要把类固醇激素如雄性激素和雌性激素降低到低水平的患者。他一般可以治疗男性的前列腺癌，和女性的不孕不育。除了这些，曲普瑞林也用于女性的子宫内膜异位，子宫肌瘤等方面。现在，它也常常用于辅助的生育技术如体外受精。曲普瑞林的规格是每支0.1毫克。

化合物简介

一般使用醋酸曲普瑞林，为注射剂。曲普瑞林一般用于治疗需要降低雄激素、雌激素等类固醇激素至较低水平的患者。他一般能治疗男性前列腺癌和女性不孕症。除此之外，曲普瑞林还用于妇女的子宫内膜异位症和子宫肌瘤。现在，它也常用于体外受精等辅助生育技术。曲普瑞林的规格为每支0.1mg。

基本信息

中文名：雷公藤红素

中文别名：普林

英文名：triptorelin

英文别名：TRIPTORELINE双羟萘酸曲普瑞林；十庚基；曲普瑞林酰胺；曲普瑞林；

药物分类：化学药物

卡斯诺。 57773-63-4

分子式：C64H82N18O13

分子量：1311.45000

精确度：1310.63000

PSA:487.92万

LogP:3.20000

理化性质

和外观：粉末

密度：1.52克/立方厘米

储存条件：-20c

曲普瑞林相关药品说明书信息

药理作用

本品是一种合成促性腺激素释放激素(GnRH)十肽。其结构与戈舍瑞林相似，其双羟萘酸盐(储存制剂)临床使用。以治疗剂量连续给药时，本品能强烈抑制促性腺激素的分泌，其活性强于天然GnRH。开始给药后，血液循环中的LH、FSH、睾酮、雌二醇水平会有一个短暂的峰值。连续长期给药后，开始治疗后2 ~ 4周可观察到睾丸和卵巢LH和FSH的分泌及类固醇的合成。

药物类型

1. 注射：0.1mg；

2. 注射液(储存制剂):3.75毫克。

药物动力学

将该混悬液肌肉注射到雄性动物体内后，治疗浓度可维持1个月。在接受普通剂量本品的雄性动物中，血清睾酮水平的降低与手术阉割后相当。之后，依赖睾酮维持的生理功能和组织受到抑制。停药后这些影响会逆转。本品皮下注射后吸收迅速，40min内可达血药浓度峰值。生理t1/2约为7.5h，前列腺癌患者可延长，部分健康受试者可缩短。

指示

1. 晚期前列腺癌的姑息治疗。

2. 性早熟。

3. 子宫内膜异位症、女性不孕症和子宫肌瘤。

禁忌征候

孕妇和哺乳期妇女，以及对该产品过敏的人禁用。

需要注意的事项

1. 治疗子宫肌瘤时，应定期进行b超检查，监测子宫和肌瘤的大小。如果子宫收缩的程度超过了肌瘤收缩的速度，就可能引起出血和败血症。

2. 女性患者在应用曲普瑞林期间不应同时使用含雌激素的药物。用药期间如出现闭经、痛经等情况，应进一步检查原因。

   反作用

   1.男性性欲减退，面色潮红或阳痿，可能有肝药酶水平升高和血栓性静脉炎。极少会有男性乳房发育。部分患者服药后出现肺栓塞。

   2.女性患有阴道干燥、性交困难、闭经和潮红。长期使用雌激素会导致轻微的骨质流失，但一般会在治疗停止后6 ~ 9个月恢复正常。女生可能出现白带、阴道出血、抑郁、肝药酶水平升高、感觉异常、视力障碍等。

3. 个别患者会出现超敏反应(如瘙痒、皮疹、高热、过敏)。

4. 罕见的不良反应包括头痛、发热、瘙痒、皮疹、瘀斑、疲劳和睡眠障碍。

5. 大多数患者有恶心、腹痛、胃部不适等胃肠道反应。注射后局部会出现疼痛和瘙痒。
   

剂量

1. 对于前列腺癌的治疗，肌肉注射3.0 ~ 3.75毫克的贮存制剂，每4周一次；肌肉注射前开始皮下注射，每天0.1mg，连续7天。给予抗雄激素(如环丙孕酮)几天，然后开始使用戈那瑞林类似物3周，以避免病情突然变化。

2. 对于子宫内膜异位症或子宫平滑肌瘤的治疗，应在月经周期的前5天内开始给药，剂量和用法同上。

3. 治疗女性不孕症，推荐每天皮下注射0.1mg作为促性腺激素的辅助药物。建议从月经期第二天开始服用，10 ~ 12天。

4. 儿童性早熟可通过肌肉注射储存，皮下注射50g/kg，每4周1次。

药物相互作用

联合使用促性腺激素可能会引起腹部和/或骨盆疼痛。

专家评论

曲普瑞林是治疗中枢性性早熟最理想的药物，能快速有效地抑制第二性征的成熟和身体的直线生长速度。停药后，青春期发育的自然过程不会受到影响。临床上主要用于性早熟、子宫内膜异位症、女性不孕症、子宫肌瘤。