利维爱

利维爱

利维爱

本品为具有弱雌激素、雄激素和孕激素活性的甾体激素。对绝经后妇女能明显抑制血浆中促卵泡激素水平，对黄体生成素抑制较轻，不影响泌乳素，对育龄妇女有抑制排卵作用。利维爱对性激素结合球蛋白、甲状腺素结合球蛋白、甲状腺素、脂类代谢和纤维蛋白溶解等生物化学 参数显示弱雄激素作用。另外本品可预防绝经后骨质疏松，有减轻更年期血管舒缩的效果，还的提高情感和性欲的作用。

利维爱的副作用（不良反应）

偶见体重增加、阴道出血、恶心、据点痛等，但发生率低，与安慰剂治疗相似。

利维爱的用法用量

注意：同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定，请参看药品随带的说明书或向医生询问。

口服：2.5mg/天。

禁忌

孕妇和哺乳期妇女禁用。

一项空白对照临床研究报告称，替勃龙增加了乳腺癌复发的风险。

确诊或疑似雌激素依赖性恶性肿瘤(如子宫内膜癌)。

原因不明的阴道出血。

未经治疗的子宫内膜增生。

先天性或近期静脉血栓形成(深静脉血栓形成、肺栓塞)。

活动性或近期动脉血栓性疾病(如心绞痛、心肌梗死、中风或短暂性脑缺血发作(TIA))。

急性肝病，或有肝病史，肝功能实验室检查未恢复正常。

已知对替勃龙或药片中的其他成分过敏的人。

卟啉病。

需要注意的事项

糖尿病患者慎用。

运动员慎用。

该产品不能用作避孕药。

如果正常周期的绝经前妇女服用本品，其正常周期可能被扰乱，因为本品具有抑制卵排泄的作用。

长期使用具有激素活性的类固醇化合物应导致定期体检。

如果剂量超过上述推荐剂量，可能会引起阴道出血。服用较高剂量时，应定期服用黄体酮，例如每三个月服用10天。

如出现静脉栓塞、肝功能异常、胆道梗阻性黄疸，应立即停药。

如果出现以下情况，应密切观察患者：

A.肾病、癫痫、三叉神经痛或有上述病史者。因为服用具有激素活性的类固醇化合物偶尔会引起液体潴留。

B.高胆固醇血症，因为在服用该产品的人群中发现了血脂的变化。

C.葡萄糖代谢障碍。本品可降低糖耐量，因此需要增加胰岛素或其他降糖药的剂量。

服用本品期间，患者对抗凝剂的敏感性增加，因为血液中的纤维蛋白溶解活性增加(纤维蛋白原水平降低；抗凝血酶III、纤溶酶原和纤溶活性增加)。

众所周知，具有激素活性的甾体化合物可引起上述某些生化指标的改变。停药后，上述数值可恢复至治疗前水平。

孕妇和哺乳期妇女用药

怀孕期间禁用替勃龙。如果在服用替勃龙期间怀孕，应立即停止服用。没有关于替勃龙对妊娠影响的临床数据。动物研究表明，替勃龙具有生殖毒性，其对人类的潜在风险尚不清楚。

哺乳期禁止服用替勃龙。

儿童用药

禁用。

老年人用药

参见【用法用量】。

药物相互作用

因为替勃龙能增加纤溶活性，可能增强抗凝作用。这种效果已经通过与华法林联合使用得到证实。因此，应监测替勃龙和华法林的同时使用，尤其是在开始或停止替勃龙治疗时，应根据测试结果调整华法林的剂量。体内研究表明，同时使用替勃龙可以适度影响细胞色素P450 3A4的底物咪达唑仑的药代动力学。根据该结果，估计本品与其他CYP3A4底物相互作用，但临床相关性取决于组合底物的药理学和药代动力学性质。过量

在急性用药过量的情况下，可能会出现恶心、呕吐和阴道出血。没有特效药。必要时可给予对症治疗。

药理作用：

替勃龙口服后迅速代谢成三种化合物，发挥其药理作用。3-OH-替勃龙和3--OH-替勃龙的两种代谢物具有雌激素样活性，而替勃龙的第三种代谢物4异构体具有孕激素和雄激素样活性。

本品可作为绝经后妇女雌激素缺乏的替代疗法，并能改善绝经症状。

体外研究：体外研究表明，替勃龙由于其对局部酶系统的作用而具有组织选择性。替勃龙的4异构体主要产生于子宫内膜和乳腺。替勃龙及其代谢物可以通过抑制硫酸酯酶来降低组织中产生的活性性激素水平。这些体外研究的临床相关性尚不确定。

临床研究数据：

缓解雌激素缺乏症状。

在治疗的最初几周，更年期症状通常可以得到缓解。

对子宫内膜和出血的影响。

据报道，使用替勃龙治疗的患者出现了子宫内膜增生和子宫内膜癌。同时，一项随机双盲对照临床研究lTHEBES试验表明，替勃龙不会刺激子宫内膜增生和增加子宫内膜癌的风险。

用替勃龙2.5毫克治疗12个月后，88%的妇女没有月经。在治疗的前三个月，32.6%的女性出现出血和点滴出血，使用11至12个月后，该比例为11.6%。

对乳腺的影响。

临床研究表明，与安慰剂组相比，用本品治疗的妇女的乳腺摄影密度没有增加。

毒理学研究：

在动物实验中，替勃龙由于其激素特性而具有抗生育活性和胚胎毒性。替勃龙对小鼠和大鼠无致畸作用。当接近导致流产的剂量时，兔子会变形。替罗隆体内试验未发现遗传毒性。替勃龙在某些品系的大鼠(肝肿瘤)和小鼠(膀胱肿瘤)中具有致癌作用，其临床相关性尚不清楚。

药物动力学

与其他类固醇化合物一样，7-甲基炔诺酮在肝脏中代谢，转化为多种代谢产物，并通过粪便和尿液排泄。一些代谢物可能与药物的生物活性有关。